Cómo seleccionar un recubrimiento de liberación inmediata
Los recubrimientos de liberación inmediata o estéticos son los más utilizados en la industria farmacéutica. La principal razón es brindar una buena apariencia a la tableta, aunque existen otros motivos para utilizar un recubrimiento estético: permitir una fácil identificación (especialmente por niños y ancianos), enmascarar sabores y olores, aumentar productividad en etapa de acondicionamiento, proteger medicamentos fotosensibles.
Existen diversas opciones de sistemas de recubrimientos de liberación inmediata, los cuales son diseñados para cubrir requerimientos específicos de tus productos; a continuación, mencionaremos lo más recurrente al elegir un recubrimiento estético: apariencia de la tableta, impacto en los perfiles de disolución y homogeneidad de color en tabletas recubiertas.
Apariencia de la tableta
El objetivo más buscado al utilizar un recubrimiento estético es mejorar la apariencia del producto ––principalmente lisura, brillo, buena definición de logos, color distintivo o igualar al producto innovador––; para lograr el efecto deseado, consideramos principalmente a los polímeros, mismos que definen la funcionalidad del sistema de recubrimiento. Existen distintos polímeros, mencionaremos los más empleados desde nuestro punto de vista.
La hipromelosa es el primer polímero utilizado en recubrimientos farmacéuticos, su solubilidad permite preparar sistemas de recubrimiento orgánicos y acuosos, sus películas son extremadamente lisas (obteniendo mayor lisura en recubrimientos orgánicos); por otro lado, los tiempos de procesos son prolongados debido a que la concentración de sólidos en suspensión es baja (10-15 %).
Por otro lado, el PVA (alcohol polivinílico) y sus derivados disminuyen los tiempos de proceso, ya que se pueden concentrar alrededor del 20 % de sólidos, teniendo un acabado estético comparable con los recubrimientos de hipromelosa en dispersión acuosa.
En la actualidad hay combinaciones novedosas de polímeros y copolímeros que logran un acabado estético superior ––mayor lisura y brillo–– en comparación de recubrimientos convencionales como los que se obtienen con hipromelosa y PVA; adicionalmente es posible obtener un sabor agradable al incluir Isomalt, logrando también disminuir significativamente los tiempos de proceso al preparar suspensiones con una concentración mayor al 25 %.
Existen componentes del sistema de recubrimiento que impactan en la apariencia, el color es importante para que el producto sea distintivo; si lo que buscas es un diseño único para fines de marketing, la opción de efectos perlados o nacarados ––que van desde tonos dorados, plateados, bronce y tornasoles–– ofrecen originalidad, protección y autenticidad al medicamento.
Impacto en los perfiles de disolución
Los recubrimientos estéticos deben tener el menor impacto posible en la disolución. Los polímeros descritos se utilizan para que haya una liberación inmediata; sin embargo, tienen diferentes comportamientos, observamos que los sistemas de recubrimiento base HPMC se disuelven más lentamente en comparación de los sistemas de recubrimiento base PVA, lo cual influye en los tiempos de liberación del principio activo.
La solubilidad del polímero es un atributo que interviene en el tiempo de disolución de la película de recubrimiento, en algunas formulaciones se adicionan excipientes que permiten que la disolución de la película de recubrimiento sea más rápida; hemos encontrado que el Isomalt es una excelente opción cuando requerimos un menor tiempo de disolución de la película.
Es común encontrar un retraso en los perfiles de disolución cuando la fabricación del núcleo se llevó a cabo por vía húmeda y después es recubierto. El núcleo pierde humedad al someterlo al proceso de recubrimiento, dando como resultado una tableta de mayor dureza y un potencial retraso en la disolución. Por lo anterior recomendamos diseñar un núcleo con un perfil de disolución por encima del producto de referencia, de modo que, al recubrir la tableta, el perfil se aproxime más a la disolución esperada.
Homogeneidad de color en tabletas
La formulación de recubrimiento influye en la homogeneidad de color en las tabletas a través de la ganancia en peso, concentración de sólidos y opacidad de la formulación.
En un recubrimiento requerimos que todas las tabletas presenten el mismo color y tonalidad entre sí y en cada una de sus partes (caras y cantos) dentro de un mismo lote, siendo la recomendación general de utilizar el 3 % de ganancia en peso. Aunque es una práctica común buscar la homogeneidad de color con una menor ganancia en peso, no es recomendable, ya que en ocasiones la cantidad de recubrimiento es insuficiente, por lo que es necesario evaluar caso a caso.
Por ejemplo, para recubrimientos base hipromelosa la baja concentración de sólidos se traduce como mayor cantidad de solvente y procesos más largos que permiten una mayor homogeneidad de color en las tabletas; sin embargo, no se garantiza la homogeneidad de color a una ganancia en peso menor al 3 % cuando tenemos tabletas extremadamente pequeñas, oscuras o moteadas.
El opacificante empleado en los sistemas de recubrimiento impide el paso de la luz a través de la película a la vez que favorece la homogeneidad del color. Es posible alcanzar una mayor uniformidad de color con la cantidad y opacificante adecuado. El dióxido de titanio es el opacificante que brinda mejor poder recubriente, pero en la actualidad existe incertidumbre con el uso de este material por la alerta en normativa europea; tenemos opciones de recubrimientos estéticos libres de dióxido de titanio.
En conclusión, conocer la formulación de tu recubrimiento es esencial para elegir el sistema correcto para tu aplicación. En DVA diseñamos juntos y te asesoramos para elegir la mejor opción, lo que garantiza procesos y productos más robustos.