Protección contra humedad en tabletas
Los recubrimientos farmacéuticos tienen como funciones mejorar el acabado de la tableta, enmascarar sabores y olores, dar protección entérica y proteger de la luz y de la humedad, punto particularmente interesante en estos tiempos, donde cada vez vemos más fármacos sensibles al vapor de agua.
Es posible proteger de la humedad al fármaco desde la formulación del núcleo, el recubrimiento y el material de envase. Claro, si combinamos los tres métodos generaremos una mejor protección del medicamento, sin embargo, también produciremos un medicamento más caro. Para fines de este texto hablaremos sobre la protección a la humedad desde la formulación del recubrimiento.
La composición básica de un recubrimiento consiste en polímero, plastificante, pigmento y opacificante. Los materiales que principalmente modulan la permeabilidad del vapor de agua (que a su vez define la protección a la humedad) son los polímeros y los plastificantes.
Algunos polímeros son capaces de brindar protección a la humedad, es decir, no permiten el paso del vapor de agua del ambiente hacia el núcleo; esta acción es llevada a cabo gracias a la afinidad al agua de cada polímero y a su arreglo en el espacio. Ambas propiedades modulan el paso al vapor de agua.
El plastificante tiene como principal función en la fórmula disminuir la intensidad de los enlaces entre las moléculas del polímero, esto da una mayor flexibilidad y adhesión. La selección del sistema polímero-plastificante brindará distintos niveles de protección a la humedad. Por ejemplo, el uso de plastificantes hidrofóbicos favorecerá, en algunos casos, a la protección a la humedad.
Debido a que en ocasiones un polímero no es suficiente para lograr la protección buscada, podemos utilizar una mezcla de estos con un plastificante con baja afinidad al agua, lo que retarda la permeación del vapor de agua.
En la actualidad tenemos diferentes polímeros y plastificantes utilizados para recubrimientos que protegen contra humedad, estos se enlistan a continuación, además de una breve explicación del porqué son utilizados:
- Metacrilato: polímero entero-soluble utilizado para la formación de recubrimientos entéricos, para los cuales la disolución de la película es dependiente del pH. Una propiedad adicional que tienen es proteger contra la humedad gracias a que son insolubles en agua, repeliendo así al vapor de agua del ambiente.
- Alcohol polivinílico: polímero sintético utilizado para el recubrimiento de tabletas, conocido porque forma películas con aspecto estético; es uno de los polímeros más estudiados para la protección contra la humedad de las tabletas, dicha propiedad se debe a que tiene una capacidad de hidratación menor a las hipromelosas, lo que provoca que los canales en la película tarden más en abrir y permitir la difusión del vapor de agua.
- Hipromelosa: polímero hidrosoluble que a concentraciones determinadas forma hidrogel; también forma una película brillante y de buen acabado en la tableta. Tiene propiedades que afectan a la disolución, liberación y protección del fármaco. Es el polímero con la menor protección a la humedad debido a su afinidad en agua.
En DVA apoyamos a nuestros clientes con la fabricación de recubrimientos preformulados que se ajustan a sus necesidades. En cuanto a protección contra humedad, contamos con mezclas de diferentes polímeros y plastificantes que, a su vez, tienen distintos niveles de protección a la humedad y disolución del activo. En la siguiente publicación hablaremos de las opciones en recubrimientos de protección a la humedad que tiene DVA.