Los procesos de recubrimiento en la industria farmacéutica se remontan a mediados de siglo XIX, cuando se introdujeron los comprimidos recubiertos de azúcar por primera vez. Aunque todavía se usa hoy en día, el recubrimiento de azúcar ha sido reemplazado en gran medida por procesos de sistemas recubrimientos farmacéuticos de película polimérica, donde se aplican películas delgadas de polímeros a sustratos sólidos y otros materiales. Una ventaja distinta del recubrimiento de película en comparación con el recubrimiento de azúcar es la capacidad de modificar el rendimiento de liberación de fármaco del producto mediante la selección de un polímero con características de solubilidad apropiadas.

Aplicaciones de los sistemas recubrimientos farmacéuticos

Numerosos productos sólidos de dosificación farmacéutica son fabricados con recubrimientos. El recubrimiento realiza una serie diversa de funciones entre las             que tenemos:

  • Proteger la tableta de la humedad.
  • Lubricar la tableta para facilitar la deglución.
  • Disfrazar sabores-olores desagradables.
  • Crear una barrera entre el ingrediente activo y el tracto gastrointestinal.
  • Controlar la liberación de fármacos en el cuerpo.

Lo ideal es que la tableta libere el producto gradualmente y que el medicamento siga disponible para su digestión después de atravesar el estómago. Es posible formular el recubrimiento especialmente para regular la velocidad de disolución de la tableta en dónde se absorben en el cuerpo los principios activos después de su ingesta.

Proceso de los recubrimientos farmacéuticos

Numerosos factores pueden afectar a las propiedades de uso final de las tabletas de fármacos:

  • Composición química
  • Procesos
  • Tiempo de secado

Los procesos de recubrimiento farmacéutico de las tabletas se llevan a cabo en una atmósfera controlada en el interior de un tambor (Bombo) giratorio perforado o sólido. Los deflectores (Bafles) en ángulo del tambor y el flujo de aire dentro del mismo ofrecen un medio para mezclar las tabletas. Así, las tabletas se levantan y vuelven desde los laterales hacia el centro del tambor, lo que permite exponer cada superficie de la tableta a una cantidad uniforme de recubrimiento rociado.

Después de rociarlo, el recubrimiento líquido se seca sobre las tabletas mediante el flujo de de aire caliente procedente de un ventilador, para después atravesar la cama de las tabletas. La temperatura y el volumen del flujo de aire se regulan para ofrecer un secado y una velocidad de extracción controlada y, al mismo tiempo, se mantiene la presión del tambor ligeramente negativa en relación con la sala para proporcionar una atmósfera de proceso completamente aislada para el operario.

Los equipos de recubrimiento de tabletas incluyen sistemas de aspersión, tanques para  la preparación de la suspensión o solución, bombas peristálticas, ventiladores, extractores,  básculas y filtros.

El proceso de recubrimiento farmacéutico suelen ser una tarea que incluye de manera general los siguientes pasos:

  • El agua/disolvente se carga en el tanque de mezcla, con el mezclador colocado excéntrico para crear un vórtice.
  • Se agrega en el vórtice el sistema de recubrimiento farmacéutico.
  • El mezclado continúa hasta que los ingredientes se disuelven-dispersan por completo.
  • El recubrimiento final se aplica a las tabletas mediante aspersión.

Para lograr lo anterior, se deben considerar varios factores de procesamiento:

  • El mezclador debe ser capaz de hacer circular todo el contenido del tanque para garantizar la uniformidad.
  • Se utiliza una amplia gama de colores en recubrimientos de tabletas y los tamaños de lote son generalmente pequeños.
  • El equipo debe limpiarse fácilmente y adaptarse idealmente para ser limpiado en el lugar.
  • El mezclador debe ser capaz de procesar a temperatura ambiente ya que algunos ingredientes pueden ser sensibles al calor.

¿Qué tener en cuenta durante la aplicación de sistemas recubrimientos farmacéuticos?

Si bien muchos recubrimientos patentados están diseñados para dispersarse fácilmente, cuando se usan mezcladores y agitadores convencionales se pueden encontrar varios problemas:

  • Los agitadores convencionales no pueden disolver rápidamente los materiales a temperatura ambiente.
  • Los agitadores no son capaces de romper rápidamente los aglomerados.
  • Se requiere un tamaño de partícula pequeño para evitar la obstrucción de la boquilla de aspersión.
  • Si el colorante no se dispersa adecuadamente, pueden aparecer manchas de color en las tabletas.

En los procesos de recubrimiento debemos observar los siguientes parámetros durante la configuración de los bombos de recubrimiento:

  • Presión de la atomización del aire
  • Tamaño del lote
  • Temperatura del lecho o cama de producto
  • Carga del tambor, revisa si hay tabletas rotas, decapadas o quebradas.
  • Temperatura de extracción
  • Distancia de la boquilla de aspersión al lecho
  • Distancia entre boquillas de aspersión
  • Las boquillas de aspersión que deben mantenerse limpias y sin acumulación del producto
  • Temperatura de aire de secado
  • Presión negativa en el bombo de recubrimiento
  • Velocidad del bombo de recubrimiento
  • Calibración de la boquilla de aspersión
  • Dosis de aspersión
  • Calidad de la tableta

Técnicas de recubrimiento

Sugar coating (recubrimiento en base de azúcar)

El proceso de recubrimiento farmacéutico implica la aplicación repetitiva de una solución a base de sacarosa para cubrir la forma farmacéutica. Cuatro pasos de proceso son comúnmente empleados, en el siguiente orden: sellado, implica endurecer la superficie externa de la tableta al proporcionar una barrera contra la humedad y consiste en la aplicación de un recubrimiento polimérico sobre la superficie de los núcleos; grossing (suavizado), esto a menudo se lleva a cabo por etapas: el primer paso es construir la forma y el tamaño; y el segundo consiste en suavizar el área recubierta mientras se aumenta el tamaño a las dimensiones requeridas. Colorear proporcionando al fármaco el color apropiado para el producto final; por último, pulir para darle un aspecto brillante y profesional.

Algunos beneficios evidentes de los productos farmacéuticos recubiertos de azúcar son: bajo coste del proceso y el sabor dulce que confiere el azúcar favorece su aceptación. Por el contrario, sus inconvenientes: el tamaño y el peso del producto terminado se incrementa notablemente y el uso del azúcar en recubrimiento es limitante para pacientes diabéticos.

Film coating (recubrimiento pelicular)

Independientemente de la razón para la aplicación, las capas de película polimérica generalmente se aplican mediante un proceso de atomización por pulverización, donde el polímero se disuelve o dispersa en un solvente apropiado que luego se atomiza en una niebla fina.

El recubrimiento con película de polímero requería el uso de disolventes orgánicos altamente volátiles, ya que estos materiales se evaporan rápida y eficientemente. Hoy en día, muchos procesos de recubrimiento utilizan sistemas de base acuosa para evitar problemas asociados con el uso de solventes orgánicos. Se necesitaron mejoras en la eficiencia de secado del equipo de procesamiento para pasar del recubrimiento de película de base orgánica a los sistemas de base acuosa, ya que la evaporación del agua latente es significativamente menor que la de los disolventes orgánicos.

Formación de película a partir de soluciones

La formación de película a partir de soluciones poliméricas es un proceso sencillo ya que el polímero está en estado disuelto. La velocidad de evaporación del disolvente es crítica en el proceso de formación de la película. Si un disolvente se evapora demasiado lentamente, los sustratos se sobrealimentan y, en casos extremos, comenzarán a disolverse. Por el contrario, si un disolvente se evapora demasiado rápido, las gotitas que contienen polímero pueden secarse antes de caer sobre la superficie del sustrato o extenderse sobre la superficie.

Formación de película a partir de dispersiones poliméricas de base acuosa

En estos sistemas el polímero está presente como esferas discretas suspendidas en agua. El mecanismo de formación de película a partir de dispersiones poliméricas de base acuosa es bastante diferente al de las soluciones.

Las esferas de polímeros deben fusionarse y las cadenas poliméricas interpenetradas para formar una película continua

Inicialmente, las esferas de polímero se empaquetan estrechamente después de la aplicación al sustrato debido a la evaporación del agua. A continuación, las esferas de polímero se deforman para llenar el espacio vacío dejado por el agua de evaporación.

Con el secado continuo, las poliesferas fluyen juntas y las cadenas de polímero se interpenetran para formar la película, un proceso denominado coalescencia. Interviene tensión superficial líquido/líquido. Se utilizan plastificantes en formulaciones de recubrimiento suavizan las esferas poliméricas para permitir la coalescencia a temperaturas más bajas ya que la temperatura juega un papel importante en la formación de película y coalescencia de partículas.

Dry coating (recubrimiento en seco)

Problemas asociados con recubrimientos tanto acuosos como orgánicos, han llevado a la adopción de técnicas de recubrimiento con polvo seco. El recubrimiento con polvos de polímero es una alternativa innovadora a la tecnología de film coating (recubrimiento pelicular). Estas técnicas permiten la fabricación de formas farmacéuticas sólidas con recubrimiento, sin uso o muy limitado de disolventes.

Como resultado, se han podido superar los principales inconvenientes asociados tanto con los disolventes orgánicos como con los sistemas acuosos de recubrimiento. El mecanismo para la coalescencia de películas recubiertas de polvo seco es similar al de las técnicas de recubrimiento convencionales. El polvo de partículas del polímero y plastificante líquido se colocan en capas sobre el pellet.

Los procesos de recubrimiento en polvo seco se han probado para varios polímeros de recubrimiento, los materiales de recubrimiento se alimentan como polvo seco de flujo libre, y su adhesión a la superficie se promueve mediante puentes líquidos generados usando un plastificante líquido, un aglutinante líquido y/o un polímero de bajo punto de fusión.

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