¿Cómo impacta la viscosidad en el proceso de recubrimiento entérico?

 

El recubrimiento entérico de tabletas (conocido igual como recubrimiento de liberación retardada) consiste en una barrera que se aplica a los medicamentos de administración oral con el fin de regular la liberación del principio activo hasta cierta zona del tracto digestivo para ser absorbido. De hecho, el término “entérico” hace referencia a nuestro intestino delgado. De esto se deduce que no se descomponen a lo largo del proceso de digestión, sino hasta llegar a dicho intestino.

 

La tecnología detrás de estos recubrimientos está basada en la generación del ácido estomacal, que es capaz de descomponer el medicamento y liberar con antelación su principio activo. A diferencia del estómago, los intestinos no son ácidos y es aquí donde se hace efectivo el efecto del fármaco. Casi todos los recubrimientos son diseñados para ser estables ante altos niveles de acidez, como los que se encuentran en nuestro estómago y que logran descomponerse ante condiciones no ácidas para liberar el ingrediente activo.

 

La utilización del recubrimiento entérico de tabletas es utilizado en todo el mundo no solo para medicamentos sólidos y orales, igualmente para piensos para ganado. Ha mostrado ser muy versátil y eficaz, aunque esto es posible mediante el control de ciertos parámetros durante el proceso de producción. Uno de ellos es la viscosidad.

 

¿Por qué es crucial controlar la viscosidad?

 

La implementación de controles para la viscosidad es crucial, debido a que este parámetro impacta en el proceso de recubrimiento entérico. Una viscosidad inadecuada puede alterar varios aspectos, como:

 

Uniformidad del recubrimiento

 

Este aspecto es atribuido a la distribución del líquido que se rocía superficialmente en los estratos del revestimiento, lo que está correlacionado con el diseño de la tecnología usada. Una forma de garantizar tanto la calidad como la uniformidad del recubrimiento es mediante el control y monitoreo en línea de la viscosidad. Igualmente, disminuye considerablemente las fallas en el proceso, por ejemplo, la apariencia de cáscara de naranja, que ocurre cuando hay mucha viscosidad en las gotas del líquido aplicado.

 

Calidad del recubrimiento

 

Los fabricantes tienen la misión de que sus medicamentos cumplan con ciertas especificaciones al terminarse, al igual que otras normativas locales e internacionales. Entre ellas destaca la viscosidad. La razón es que, si hay una variación en este parámetro, ocurren cambios notables en las propiedades de los sistemas base agua y solvente de recubrimiento entérico de tabletas, por ejemplo, baja resistencia al secado y decoloración y malas impresiones.

 

Si el recubrimiento no es controlado y se obtienen resultados de baja calidad, afectará considerablemente el perfil de solubilidad ante los niveles de acidez, lo que causará problemas para los pacientes o una pérdida notable de tabletas.

 

Errores en el revestimiento

 

Hay muchos errores que es posible evitar si hay un control efectivo de la viscosidad, por ejemplo, pelado, agrietamiento, aspereza, ampollas, puentes, división, picado, pegado, hermanamiento, entre otros.

 

Cumplimiento normativo

 

Al igual que la industria alimentaria, la industria farmacéutica es una de las que percibe más restricciones y regulaciones, debido a que sus producciones impactan directamente en la salud de la población en general. Se trata de códigos no negociables, especialmente cuando se trata de obtener las propiedades requeridas en las dosis o impresiones de alta calidad.

 

Periodo y propiedades adecuados de desintegración

 

Es indispensable que el recubrimiento posea una consistencia y espesor adecuados, lo que se obtiene mediante el control de la viscosidad. Se trata de algo crucial, ya que la viscosidad es uno de los parámetros más sujetos a variaciones. Consideren que el perfil de solubilidad del pH resulta afectado por la cantidad de sólidos en el fluido y que, para esta última, la viscosidad funge como parámetro.

 

Costes y residuos

 

La efectividad del principio activo de las tabletas no es lo único que resulta perjudicado ante un recubrimiento con mala viscosidad. La falta de gestiones óptimas en este parámetro incrementa la utilización de disolventes y pigmentos, impactando negativamente en la obtención de los beneficios. En el caso de los productos rechazados a causa de recubrimientos de mala calidad, es posible disminuirlos mediante controles eficientes de la viscosidad.

 

Entorno y eficiencia

 

De manera indirecta, la viscosidad afecta el desempeño del personal. Si es controlada adecuadamente, permite que esté libre para que se enfoque en otras actividades importantes y que añadan valor. A ello consideren los riesgos ambientales por aplicar mal el recubrimiento farmacéutico. Al controlar la viscosidad, reduce la utilización de solventes y pigmentos, reduciendo así su huella ambiental.

 

Para que los recubrimientos entéricos sean uniformes y de alta calidad, es necesario monitorear en tiempo real las variaciones en la viscosidad a lo largo del proceso. Esto se realiza mediante mediciones, pero no se a medir valores absolutos, sino desde una línea de base. Igualmente, son importantes los ajustes automáticos de la viscosidad mediante el control de la temperatura y solventes para que estén dentro de los límites requeridos.

 

Otro aspecto crucial es contar con un sistema de recubrimientos preformulados de calidad y proporcionado por una empresa confiable. En DVA encontrarán el sistema entérico ST con excelentes características y beneficios para sus procesos y productos. Soliciten más información al (55) 2122 0400 para nuestra sucursal en CDMX.

Medicamentos que pueden recubrirse con nuestros sistemas

Recubrimientos farmacéuticos

 

Actualmente, hay una amplia opción de sistemas de recubrimiento de excelente calidad y desarrollados con tecnologías avanzadas, para controlar diversos parámetros y permitir que los medicamentos luzcan más estéticos, sin comprometer su funcionalidad. Pero ¿en qué medicamentos puede aplicarse un recubrimiento farmacéutico?

 

Función y proceso de los recubrimientos

 

Hay muchos medicamentos que, actualmente, se fabrican con recubrimientos, debido a sus notables beneficios, como promover la liberación del ingrediente activo, mantener la forma de las tabletas y cápsulas y protegerlas de los ácidos del estómago y evitar problemas con la flora estomacal, especialmente en aquellos fármacos que son agresivos.

 

Ahora bien, existen varios factores que impactan en el recubrimiento farmacéutico, por tal motivo, es crucial que cuenten con una buena composición y diseño. Algunos ejemplos son la humedad, la calidad del polímero y las condiciones del entorno. La aplicación controlada de los sistemas requiere de un tambor giratorio cuyo interior esté aislado y cuente con deflectores y flujo de aire para generar condiciones adecuadas para su adhesión en los medicamentos.

 

Tras el rociado de cápsulas y tabletas, se coloca recubrimiento líquido en ellas y se secan por medio de aire caliente a presión. Entre los parámetros a regular en el proceso destacan la corriente de aire y la temperatura, de modo que haya una correcta fijación y secado, sin afectar el ingrediente activo. Entre los equipos requeridos para aplicar los sistemas, destacan las pistolas rociadoras, zona de pulido, dosificadoras, bandejas, mezcladoras, bombas peristálticas, escape, molinos, homogeneizadores, válvulas, filtros, ventiladores, básculas y tanques.

 

Uno de los procesos más usados para recubrir destaca por la utilización de recubrimiento de azúcar para regular el sabor del producto, igualmente, polivinilos, mezcla de agua purificada, película acuosa extraída de celulosa y otros derivados de esta última. El recubrimiento farmacéutico es producido en lotes que pasan por una serie de etapas: identificación del lote y elección de recetas, dosificaciones y cargas, calentamiento, rociado, secado, fijación, enfriamiento y descarga. Esto hace que haya mayor precisión y flexibilidad en el control.

 

Es sumamente importante obtener recubrimientos farmacéuticos de alta calidad, ya que, de esta manera, se garantiza el cumplimiento de la función de los medicamentos al ser ingeridos y la obtención de sus beneficios.

 

¿Qué medicamentos admiten los recubrimientos farmacéuticos?

 

Casi todos los medicamentos existentes en el mercado admiten la aplicación de un sistema de recubrimientos preformulados. En DVA encontrarán un sistema ideal para los siguientes productos:

 

Medicamentos de liberación inmediata

 

En este caso, se busca que el medicamento tenga una buena apariencia y que sea fácil de deglutir. Igualmente, se espera que el sabor no sea intolerable para los pacientes. Los sistemas de recubrimiento usados en estos medicamentos ofrecen varios beneficios, por ejemplo, son muy asequibles en comparación de otros productos para recubrir, ya que no es necesario aplicar una capa gruesa para retener la acción que proporcionan los productos de liberación inmediata.

 

Los recubrimientos de calidad para este tipo de medicamentos, como los que en DVA ponemos a su alcance, aseguran la integridad de la fórmula durante los lapsos requeridos. Igualmente, actúan tanto en el color como en la mecánica del brillo y los protegen de la humedad. A ello se suma la obtención de una apariencia estándar que sea memorizada por aquellos pacientes que los consumen habitualmente.

 

Medicamentos de liberación sostenida

 

La producción de los recubrimientos para este tipo de medicamentos se realiza con base en un polímero ampliamente aceptado y usado por la industria farmacéutica: la etilcelulosa. Se trata de una película cuya obtención es posible mediante solución orgánica o dispersión acuosa que brinda excelentes medios para el control de la liberación del ingrediente activo. Esto se obtiene por medio de la difusión de la película y a través de la etilcelulosa, dotando igualmente al medicamento una apariencia ideal para su comercialización.

 

Medicamentos de acción entérica

 

Conocidos igual como medicamentos de liberación retardada, se trata de productos particulares, cuyo principio activo no puede disolverse hasta llegar al intestino delgado para facilitar su absorción. Para que esto sea posible, se requiere un recubrimiento entérico de tabletas. Su uso es crucial para evitar complicaciones o pérdidas por ineficiencia del medicamento y permite que los fármacos hagan efecto después de las horas especificadas. Al igual que en otros casos, los sistemas de recubrimientos aplicados son acuosos u orgánicos.

 

Los pacientes reciben muchos beneficios mediante los recubrimientos, no obstante, los más beneficiados con ellos son los fabricantes de fármacos sólidos, debido a que no solo brindan una mejor apariencia y facilitan su reconocimiento, sino que evitan la contaminación cruzada, la invasión de bacterias y hongos que representen un peligro para la salud humana y los efectos perjudiciales de ciertas condiciones al principio activo.

 

En DVA hemos desarrollado varios sistemas de recubrimientos para los medicamentos mencionados, por ejemplo, alta productividad SP, protección contra humedad MT, estético ST y entérico NT. Soliciten una cotización o más información a través de la línea (55) 2122 0400 para nuestra sucursal en CDMX o llenen con sus datos el formulario en la pestaña «CONTACTO» de nuestro sitio web.

4 aspectos cruciales del proceso de recubrimiento de película

 

Actualmente, la aplicación de un sistema de recubrimientos preformulados en medicamentos es crucial tanto para la industria farmacéutica como para la sociedad en general. La razón son sus funciones: controlar la liberación del principio activo, proporcionar sabor y color, facilitar su manipulación y durabilidad, entre otras. En el pasado y aún en nuestros días se usó el recubrimiento azucarado y, actualmente, hay otras opciones, como el recubrimiento en seco o de lecho fluidizado, pero el más utilizado es el recubrimiento de película, del que hablaremos a continuación.

 

Equipos de recubrimiento de película

 

Dos componentes importantes del sistema de recubrimiento de película son el sistema de pulverización, bandeja, colector de polvo con controles y unidad de tratamiento de aire. Igual se usan controladores de humedad según la aplicación. En el caso de la bandeja, consiste en un tambor rotatorio perforado en el interior de una cabina, que permite controlar parámetros en el tambor, como presión, caudal de aire, velocidad de giro y temperatura.

 

La aplicación del sistema de recubrimientos preformulados inicia con la colocación de lotes de medicamentos en el tambor. Las tabletas están calentadas en un flujo de aire y se permite el asentamiento del polvo con temperaturas que oscilan entre 40 °C y 46 °C, lo que toma un cuarto de hora. En el tambor hay pistolas pulverizadoras que producen una neblina fina del recubrimiento que, al tener contacto con el medicamento, se seca. La niebla es evaporada con agua o solvente y se torna en película fina al solidificarse.

 

La pulverización se realiza uniformemente y de manera ligera para obtener una capa robusta y densa. Esto requiere desde algunos minutos hasta varias horas según el recubrimiento usado, velocidad del tambor, presión, temperatura, entre otros parámetros que es necesario controlar en todo el proceso. Es importante que no haya interrupciones, ya que ocurrirían defectos en los medicamentos.

 

Distribución del recubrimiento

 

La distribución del recubrimiento sobre la tableta tiene que ser uniforme, lo que requiere de pistolas pulverizadores que usan aire comprimido para atomizar el sistema de recubrimientos preformulados. Hay tres tipos en la industria: dos, tres o cuatro puertos. El primer tipo es el más sencillo y destaca por su puerto para el aire y otro para la solución líquido.

 

La pistola de tres puertos destaca por el control independiente de la activación de la pulverización y de la presión de atomización. De esta manera, es posible controlar la cobertura del pulverizador. En el caso del equipo de cuatro puertos, uno es para el líquido y los demás para el aire. Destacan por el control independiente tanto de la atomización, presión de activación y tamaño de pulverización.

 

Dosis de pulverización

 

Es importante monitorear el volumen de pulverización, principalmente en sistemas de película acuosa, debido a que las variaciones en la dosis derivan en defectos, como erosión, picado, pegado y piel de naranja a causa de la alta humedad en el medicamento. El control de las dosis se realiza usualmente mediante bombas peristálticas, que destacan por su precisión, su fácil limpieza y reemplazo de tuberías para que no haya contaminación cruzada entre los recubrimientos.

 

Si se controla la utilización de la utilización de recubrimiento es posible monitorear la dosis. De esta manera, al inspeccionar los primeros lotes, es posible corroborar la velocidad de giro de la mencionada bomba. Es importante que la bandeja esté completamente cargada durante el proceso para que el ingreso directo del aire al conducto de extracción o al lecho, evitando gastos excesivos de energía que vuelven ineficaz el secado.

 

Para que no ocurran problemas por cargas incorrectas de la bandeja, es común usar un sistema multibandeja con tambores de distintas dimensiones para permitir lotes de varios tamaños.

 

Pistolas

 

Los tambores pueden tener varias pistolas cuya configuración correcta es crucial. Su distancia tiene que ser adecuada al igual que la distancia con el lecho para lograr un buen ancho de pulverización, de lo contrario, no sería uniforme. Si la anchura es excesiva, la zona de pulverización tendrá una superposición y la pulverización caería en zonas no elegidas, lo que conlleva derroches de material y defectos de aplicación.  Lo ideal es que el patrón de pulverización sea igual a la superficie del medicamento y se cubra casi por completo su lecho.

 

Antes de iniciar el proceso de recubrimiento farmacéutico de película, es necesario configurar las pistolas. La revisión de la dosis es crucial para cada una. Tienen que ajustarse en caso de variaciones mayores que el 10% en la dosis entre cada una. Es importante que la presión en el interior del tambor sea menor a la presión del aire de entrada, lo que requiere su control continuo durante la aplicación. Tanto las presiones negativas como negativas tienen que evitarse para que no haya problemas, como la contaminación del entorno al abrirse el tambor.

 

Si necesitan un recubrimiento entérico de tabletas u otras opciones con diferentes características, adquieran los sistemas de EasyCoat de DVA. Soliciten más información o una cotización al (81) 8386 6575 para nuestra sucursal en Monterrey o completen el formulario disponible en nuestro sitio web.

 

Recubrimientos farmacéuticos de película

recubrimiento entérico de tabletas

 

A lo largo de la historia el recubrimiento en la industria farmacéutica ha permitido el desarrollo de medicamentos nuevos; mejorando el apego al tratamiento; a la vez que ha favorecido un incremento en la productividad mediante la incorporación de alguna funcionalidad específica al producto recubierto a través de la fórmula y los ingredientes empleados en el recubrimiento.

 

¿Qué son los recubrimientos?

 

Son formulaciones que emplean distintas materias primas y a partir de la cual se obtienen capas o películas que se adhieren y cubren al medicamento, generalmente un comprimido o tableta. Aunque también se pueden recubrir cápsulas, pellets, granulados y principios activos. Para fines de este texto hablaremos en particular del recubrimiento de comprimidos.

 

La película tiene un espesor alrededor de las 70-100 micras, medida similar al grosor de un cabello. El espesor de la película está determinado en algunos casos por la función del recubrimiento, así tenemos que un sistema de recubrimiento estético, donde solo queremos proporcionar algún color distintivo al medicamento, el grosor es de los más pequeños. Un espesor mayor será necesario para el recubrimiento de protección a la humedad, y el mayor espesor será para los recubrimientos entéricos donde se emplean cantidades excepcionalmente mayores de recubrimiento buscando que la película se mantenga íntegra durante 2 h en los jugos gástricos.

 

¿Cuál es la función del sistema de revestimiento farmacéutico?

 

Dividiremos la función en dos categorías, aquellas funciones que tienen que ver con la producción del medicamento y aquellas que tienen que ver con el paciente que lo consume.

 

El recubrimiento en la industria farmacéutica su puede usar para facilitar el manejo en áreas de producción y acondicionamiento logrando aumentar la velocidad de acondicionamiento a través de la generación de una superficie más lisa de las tabletas, permitiendo que deslizan entre ellas con mayor rapidez y alimentando más rápidamente a la máquina de acondicionamiento.

 

Se usa para aumentar la vida útil de los medicamentos al proteger de la luz a los fármacos fotosensibles al crear una barrera que impide el paso de luz mediante el empleo de materiales que forman una barrera a la luz.

 

Aumentan la vida útil al proteger de la humedad y evitar la degradación química de fármacos y favoreciendo la protección física de medicamentos al formar barreras que disminuyen la permeabilidad al vapor de agua, evitando así que ingrese humedad al medicamento.

 

Con el recubrimiento también es posible modificar el sitio de liberación del principio activo al emplear materiales que disuelven a distintos valores de pH logrando la disolución del fármaco en diferentes partes del tracto gastrointestinal.

 

La función principal del recubrimiento para paciente es aumentar el apego al tratamiento mediante diferentes vías, una de ellas es la de proporcionar una identificación clara del medicamento al obtener una imagen distintiva e identidad única a través del color y acabado del mismo. También permite enmascarar sabor y olor donde la película funciona como una barrera que cubren el sabor amargo o el olor distintivo de algunos principios activos. En recubrimiento de película también facilita tragar el medicamento al favorecer el paso a través del esófago.

 

¿Qué materiales se emplean para formular sistemas recubrimiento farmacéuticos?

 

La composición básica de un sistema de recubrimiento para tabletas consta de polímeros, plastificantes y opacantes o pigmentos. Los polímeros son los formadores de la película y son los que definen la funcionalidad del recubrimiento. La amplia variedad de materiales o polímeros permite diseñar distintos sistemas de recubrimiento aptos para una amplia variedad de funciones.

 

Los plastificantes empleados están en función del polímero empleado permitiendo mejorar el desempeño de este y gracias a la diversidad de plastificante hoy es posible emplear distintas combinaciones de polímero-plastificante útiles para una gran cantidad de fármacos. Por último, los opacantes o pigmentos permiten proporcionar el color distintivo al medicamento y además crean una barrera a la luz y fortalecen la barrera a la humedad.

 

Los recubrimientos los puedes formular y preparar en tu laboratorio o emplear los sistemas de recubrimiento preformulados. La ventaja de los primeros es el costo y su desventaja es la reproducibilidad del color lote a lote, este problema es eliminado con los sistemas preformulados.

 

¿Cómo se aplican los recubrimientos?

 

Se aplican por aspersión, para eso es necesario dispersar la formulación de recubrimiento en algún solvente, hoy en día el agua es el principal solvente. Aunque sigue siendo necesario emplear solventes orgánicos para algunos principios activos específicos que son altamente sensibles a la humedad.

 

Los equipos o sistemas de aspersión recientes han mejorado de manera considerable, son sanitarios y con un desempeño superior, evitando paros en el proceso al permitir aplicaciones continuas al no formarse residuos en la boquilla, permitiendo trabajar con el mismo perfil de aspersión durante todo el proceso y evitando paros para limpiar la boquilla. También cuentan con sistemas para ajustar con mayor precisión y exactitud los distintos parámetros o condiciones de trabajo, logrando así una mayor reproducibilidad y eficiencia en el proceso, tema particularmente crítico para los sistemas de recubrimiento entérico y de protección a la humedad.

 

Las tabletas se colocan dentro de un equipo llamado bombo, un tambor giratorio donde las tabletas giran y se mezclan permitiendo que la aspersión de la suspensión de recubrimiento se vaya distribuyendo en la totalidad de las tabletas a la vez que se va secando para formar correctamente la película.

 

En la actualidad, el bombo perforado es el equipo que se usa con mayor frecuencia, aunque aún hay equipos de los que llamamos convencionales y en ambos es posible obtener recubrimientos con la calidad esperada. Sin embargo, en los bombos perforados es posible mejorar el mezclado y secado de las tabletas, optimizando los tiempos de proceso de manera significativa comparado con un bombo convencional.

 

Controles de proceso y Calidad del recubrimiento

 

La apariencia de la tableta es el mejor control que puede tener el proceso. Por supuesto adicional a los distintos controles que implementemos en las distintas variables de proceso

 

La cantidad de variables cambia en función del autor que esté describiendo el proceso, una consideración común para todos los autores es que son varias y es necesario lograr un balance entre ellas.

 

Una manera de lograrlo es establecer una variable que deberá mantenerse como punto central de control, y a partir de ella establecer las condiciones para las demás variables. En nuestra opinión la temperatura de la cama de producto es la correcta. Esta temperatura es definida por las características de la formulación de recubrimiento, específicamente por la temperatura de transición vítrea del sistema polímero-plastificante.

 

Hemos visto de manera general que son los recubrimientos en la industria farmacéutica, que materiales se usan, cómo se aplican, cuáles son controles en proceso y cuál puede ser la mejor característica de calidad a controlar o establecer. En las próximas entregas hablaremos en detalle sobre cada una de ellas con la intención de compartir con ustedes una mayor cantidad de detalles que les permita diseñar e implementar procesos de recubrimiento exitosos.

 

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